Retatrutide (Retatrutida) en Colombia

Descripción técnica

La retatrutide (retatrutida en español; código LY3437943) es un péptido lipidado de 39 aminoácidos desarrollado por Eli Lilly and Company. Representa una nueva clase farmacológica como agonista triple de los receptores GIP, GLP-1 y glucagón. Para una guía completa sobre este péptido, consulte ¿Qué es la Retatrutida?. Si desea comparar con otros agonistas de incretinas, vea Retatrutida vs Tirzepatida. Su secuencia exacta de aminoácidos es propietaria de Eli Lilly; se ha establecido que incorpora una cadena lateral de ácido graso que facilita la unión reversible a la albúmina sérica y prolonga su vida media plasmática.

A diferencia de los agonistas duales como la tirzepatida (GIP/GLP-1) o los agonistas selectivos como la semaglutida (GLP-1), la retatrutide activa simultáneamente tres vías hormonales. Este mecanismo triple se investiga por sus posibles efectos sinérgicos sobre el metabolismo energético y la homeostasis glucémica en modelos preclínicos y clínicos.

Los resultados de fase II se publicaron en el New England Journal of Medicine (Jastreboff et al., 2023; cita completa en la literatura de esta ficha). Los eventos adversos reportados con más frecuencia en ese ensayo fueron gastrointestinales, de intensidad leve a moderada.

La retatrutide se encuentra en fase III de desarrollo clínico a través del programa TRIUMPH. No cuenta con aprobación regulatoria en ninguna jurisdicción, incluidas la FDA (Estados Unidos), la EMA (Europa) y el INVIMA (Colombia). Este producto se comercializa exclusivamente para fines de investigación científica. Para más contexto sobre péptidos metabólicos en investigación, consulte nuestra guía de péptidos metabólicos.

Disponibilidad en Colombia

En Colombia, la retatrutide está disponible exclusivamente como material de investigación científica (RUO). No se encuentra registrada ante el INVIMA como medicamento, suplemento dietario ni producto de uso terapéutico. Peptibox distribuye retatrutide liofilizada en viales de 10, 15, 20 y 30 mg con pureza ≥99% por HPLC. Los precios, el envío (el mismo día en Bogotá; de 1 a 2 días hábiles a Medellín, Cali, Barranquilla y el resto del país) y las formas de pago están en las secciones de presentaciones y de compra de esta ficha. El COA del lote vigente se entrega a solicitud por WhatsApp. Para el marco regulatorio de la retatrutide en Colombia, incluida la clasificación INVIMA, consulte la guía de acceso a Retatrutida en Colombia.

Mecanismo de acción

La retatrutide ejerce su actividad a través del agonismo simultáneo sobre tres receptores hormonales:

Receptor GLP-1 (péptido similar al glucagón tipo 1): la activación del receptor GLP-1 se ha investigado por su papel en la secreción de insulina dependiente de glucosa, la inhibición de la secreción de glucagón postprandial y el enlentecimiento del vaciamiento gástrico.

Receptor GIP (polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa): el agonismo del receptor GIP se ha asociado en estudios con la potenciación de la secreción de insulina y con efectos sobre la señalización en tejido adiposo. La combinación de la activación GIP y GLP-1 se ha descrito como sinérgica en varios modelos experimentales.

Receptor de glucagón (GCGR): la activación del receptor de glucagón es el componente diferencial de la retatrutide. En modelos preclínicos, el agonismo del GCGR se ha asociado con cambios en el gasto energético, la lipólisis y la movilización de ácidos grasos.

La modificación lipídica de la molécula (cadena lateral de ácido graso) facilita la unión reversible a la albúmina sérica y prolonga su vida media.

Literatura científica relevante

• Coskun T, Urva S, Roell WC, et al. "LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b, multicentre, double-blind, placebo-controlled, randomised, multiple-ascending dose trial." The Lancet. 2022. DOI: 10.1016/S0140-6736(22)02033-5 — PMID: 36354040

• Jastreboff AM, Kaplan LM, Frías JP, et al. "Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity — A Phase 2 Trial." New England Journal of Medicine. 2023;389(6):514-526. DOI: 10.1056/NEJMoa2301972 — PMID: 37366315

• Coskun T, et al. "LY3437943 (Retatrutide), a novel triple incretin receptor agonist, in preclinical models." Cell Metabolism. 2022;34(9):1234-1247. DOI: 10.1016/j.cmet.2022.07.013

Especificaciones de almacenamiento

• Polvo liofilizado (sin reconstituir): Hasta 24 meses a temperatura ambiente (15–25 °C), protegido de la luz y la humedad.
• Después de reconstitución con agua bacteriostática: Refrigerar a 2-8°C. Utilizar dentro de 35-40 días. No congelar.
• Forma: Polvo liofilizado blanco a blanquecino
• Solvente de reconstitución recomendado: Agua bacteriostática (0.9% alcohol bencílico)

Preparación en laboratorio

Para preparar la solución de trabajo se añade el solvente al vial, no al revés: con material estéril, se transfiere el volumen de agua bacteriostática que corresponda a la concentración deseada, dejándolo correr por la pared interior del vial y sin dirigirlo sobre el polvo. Después se rota el vial suavemente, sin agitar, hasta que la solución quede transparente; no se usa si presenta turbidez o partículas. El volumen para cada presentación (10, 15, 20 o 30 mg) se calcula con la calculadora de reconstitución.

Certificado de análisis

Cada lote que compra Peptibox trae su propio COA. El del lote vigente se entrega a solicitud por WhatsApp e incluye:

• Análisis de pureza por HPLC (High-Performance Liquid Chromatography)
• Confirmación de identidad por espectrometría de masas (MS)
• Determinación de contenido de endotoxinas (LAL)
• Prueba de esterilidad
• Verificación de identidad por secuenciación